ANTİBİYOTİKLER-I

ANTİBİYOTİKLER-I     

Virüsler dışındaki diğer mo neden olduğu enfeksiyonlara karşı kullanılan ilaçlara antibiyotikler denir.

1929 Alexander Fleming   Penisilinler (tedavide ilk ilaç)

1936 Sülfonamidler çok sayıda hastalık artık tedavi edilmekte.

Tedavide aranılan  özelliklerin başında selektif (seçici) olmalıdır.

Antibiyotikler mo üremesi ve gelişmesini durduruyorsa bu etkiye bakteriyostatik etki, şayet öldürürler ise bu etkiye bakterisid etki adı verilir.

Antibiyotikler bakterilerin yapılarını bozarak yada üremelerini  durdurarak etkirler.

Etki mekanizmaları;

1-bakteri hücre duvarı sentezi

2-sitoplazmik membran

3-kromozom yada ribozom

Etki mekanizmaları

Antibiyotiklere duyarlı olan mo türlerinin tümüne o ilacın spektrumu adı verilir.

A-dar spektrumlu (INH)

B-geniş spektrumlu (kloramfenikol, tetrasiklin, sülfonamidler gibi)

Tedavi sırasında mo bir antibiyotiğe karşı duyarlılığında azalma meydana gelmesine direnç adı verilir.

Bir antibiyotiğe direnç kazanan mikrop türü genellikle benzer kimyasal yapıya sahip diğer antibiyotiğe de dirençlidir, buna çapraz direnç adı verilir.

ANTİBİYOTİKLER

Örnek; betalaktam halkası bulunduran penisilinlerden birine direnç varsa diğer penisilinlere de dirençlidir.

Tedavide birden fazla ilaç(politerapi) kullanmanın amacı; etkiyi güçlendirmek ve spektrumu daha da genişletmektir.

Antibiyotikler birlikte kullanıldıklarında 3 şekilde etkileşirler

1-sinerjistik etkileşim

2-aditif etkileşim

3-antagonist etkileşim

Genellikle bakteriyostatik etkili ile bakterisid etkili ilaçlar yada etki mekanizmaları benzer olan ilaçlar birlikte verilirler ise antagonist etkileşim gözlemlenir.

Tedavide antibiyotik seçimi yapılırken öncelikle zamandan kazanmak için geniş spektrumlu ilaçlar kullanılır daha sonra antibiyogram yapılarak duyarlı antibiyotik seçilmelidir.

Antibiyotik uygulandıktan 48-72 saat sonrası tedavi değerlendirilmelidir. Ateş ve enflamasyon takip edilmeli ve karar buna göre yapılmalıdır.

Tedavi sırasında dikkat edilmesi gereken durumlar;

1-anafilaktik şok----penisilinler

2-böbrek bozukluğu---aminoglikozidler

3-hematolojik bozukluk---fenikoller

4-ototoksik---streptomisin

5-GİS candidası---amfoterisin B, nistatin

 6-gebelik ve emzirme

7-viral enfeksiyonlar ----süperenfeksiyon gelişimi

8-karaciğer yetmezliği

BETA LAKTAM ANTİBİYOTİKLER

1-penisilinler

2-beta laktamaz inhibitörleri

3-sefalosporinler

4-karbapenem

5-monobaktamlar

6-aminopenisilanik asit olan kimyasal yapılarında bir tiazolidin halkası ve buna bağlı bir beta-laktam halkası bulundurur.

1-benzilpenisilinler (Pen-G, Pen-V)

Pen G tedaviye giren ilk penisilin türevidir. Günü müzde tuzları kullanılmaktadır(Kristalize penisilin)

Ayrıca uzun etkili Prokain ve benzatin pen G türevleri de kullanılmaktadır.

Pen G ve türevleri vücuttaki dağılımı oldukça iyidir. kan beyin bariyerini geçişi zordur. Pen G oral alındığında Mide asidine dayanıksızdır. Bu nedenle IM verilir.

Mide asidine dirençli olan pen V oral yoldan kullanılır.

Pen G-prokain İM 12-24 saat etkili

Pen G-benzatin İM 2-4 hafta etkili

2-penisilinaza dirençli penisilinler

Pen G ye direnç gösteren beta laktamaz salgılayan stafilokokların enfeksiyonlarında kullanılırlar

Dikloksasilin

Kloksasilin

Flukloksasilin

metisilin

3-aminopenisilinler---geniş spektrumlu penisilinlerdir.

Ampisilin

Metampisilin

Amoksisilin

Karbenisilin

4-karboksipenisilinler ve üreidopenisilinler----sadece hastane ortamında İV yolla uygulanırlar.

Tikarsilin

Tazosilin

Mezlosilin

Temosilin

piperasilin

BETA LAKTAMAZ İNHİBİTÖRLERİ

1-klavulanik asit

Antibiyotik etkinliği zayıfdır. Fakat yüksek dozlarda bakterinin ürettiği beta laktamaz enzimini inhibe eder. Bu  nedenle amoksisilin veya tikarsilin ile kombine edilerek tedavide yeri olur.

2-sulbaktam

Beta laktamaz enzimini irreversibl inhibe eder ayrıca bazı bakteriler üzerine de etkilidir. Ampisilin ile kombine edilerek tedavide kullanılır.

3-tazobaktam

Buda tedavide piperasilin ile kombine kullanılır.

Kombine penisilinler

Klavulanik asit-amoksisilin ----Augmentin

Sulbaktam-ampisilin ----Duocid ve Alfasid

Tazobaktam-piperasilin----Tazocin 

PENİSİLİNLER

Penisilinlerin yan etkileri

1-alerjik reaksiyonlar

2-sindirim sistemi bozuklukları

3-krc transaminazlarında artış

4-enterokolitler

5-yüksek dozlarda ensefalopati

6-BOS içine enjekte edilmemeliler

SEFALOSPORİNLER

Beta laktam temel fonksiyonu oluşturur. Geniş spektrumlu, beta laktamaza dirençli ve daha az alerjik reaks. Oluşturmalarından dolayı çok sık olarak kullanılırlar. 4 tipi vardır.

1. kuşak sefalosporin

2. kuşak sefalosporin

3. kuşak sefalosporin

4. kusak sefalosporin

SEFALOSPORİNLER

1. kuşak sefalosporinler gram (+) ve gram (-) bakterilere etkilidir. Stafilokoklara etkilidirler bu nedenle cerrahi profilaksisinde tercih edilir.

Sefadroksil

Sefaleksin

Sefradin

Sefazolin--- uzun etkili

Sefalotin

sefasetril

2. kuşak sefalosporinler aside dayanıksız olduklarından sadece parenteral kullanılırlar. Beta laktamaza dirençlidirler ve BOS geçişi iyidir.

Sefaklor

Sefuroksim

Lorakarbef

Sefoksitin

Sefotiam

sefmetazol

3.kuşak sefalosporinler Gram (-) bakterilere karşı oldukça etkilidir. Genellikle parenteral uygulanır. Pahalı bir grup ancak etkisi çok güçlüdür. BOS oldukça iyi geçer.

Sefiksim

Sefotiam heksetil

Sefaperazon

Seftriakson

latamoksef

4. kuşak sefalosporinler son yıllarda tedaviye giren bir gruptur. Parenteral yolla uygulanır. Sefepim betalaktamazlara en dirençli sefalosporin türevidir. BOS geçtiklerinden menenjit tedavisinde kullanılır.

Yan Etkileri

1-nörotoksisite

2-sindirim bozuklukları---  seftriakson

3-nefrotoksisite---sefalotin(I), 3. kuşak sefalosporin

4-alerjik reaksiyonlar

5- superenfeksiyon

Sefalosporinlerle aminoglikozid antibiyotikler arasında kimyasal geçimsizlik olduğundan aynı infüzyon sıvısından verilmemelidir.

KARBAPENEMLER

Bakteri hücre duvarı sentezinin inhibisyonunu yapar ve geniş spektrumludur.

İmipenem

3. kuşak sefalosporinlerin etkinliğiyle eşdeğerdir. Parenteral uygulanır.

Meropenem

Geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. İmipeneme göre daha az toksik etkilidir.

Yan etkileri

1-sindirim sistemi bozuklukları

2-alerjik reaksiyonlar

3-seyrek konvülsiyonlar

İmipenemle penisilinler arasında çapraz alerjik reaksiyon olduğundan penisiline alerjisi olan kişilerde kullanılmamalıdır.

MONOBAKTAM                 

Aztreonam

Beta laktam antibiyotikler içinde en dar spektrumlu olanıdır. Gram (-) bakterilere duyarlıdır. Antibakteriyel etkinliği 3. kuşak sefalosporinlerinkine yakındır.

Yan etki

1-Karaciğer transaminazlarında yükselme

2-cilt döküntüsü ve flebit